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復合抗生素是如何解決耐藥的

作者:--點擊數:1218更新時間:2015-10-20 13:39:32
復合抗生素的概念目前還沒有標準的定義,通常理解為:在抗生素中加入其他組分制備而成的復方制劑,目的是使其能發揮更好的抗菌療效或彌補某方面不足。
抗生素耐藥形勢的發展,導致了其療效降低,應用越來越受限制。β-內酰胺類抗生素的耐藥,主要是由于細菌產生了對它的特征結構——β-內酰胺環具有破壞作用的酶。為了解決它的耐藥問題,專門研發了對抗β-內酰胺酶的藥物。繼而,又研制出一系列由抗生素+抑酶劑組成的復方制劑。
 
 
對抗β-內酰胺酶的藥物,稱為酶抑制劑,或抑酶劑,目前常用的有克拉維酸、舒巴坦和他唑巴坦,它們都被稱為不可逆的競爭性酶抑制劑。
那么,抑酶劑是怎樣對付細菌產生的β-內酰胺酶的呢?首先,我們知道,現常用的抑酶劑,都是從以青霉烷砜為母體發展而來的。從它們的化學結構可以看出,無論是克拉維酸,還是舒巴坦和他唑巴坦,都與β-內酰胺類藥物(主要有青霉素類、頭孢類等)一樣,具有共同的特征結構——β-內酰胺環。
 
 
由于都具有β-內酰胺環的緣故,抑酶劑舒巴坦和他唑巴坦,在結構上與β-內酰胺類的藥物很相似,它也能被耐藥菌產生的酶所水解破壞。所不同的是,抑酶劑與酶的親和性更強,這就使得當抑酶劑與抗菌藥的混和物同時遇到酶的時候,抑酶劑可以優先與酶親合反應,并且這種反應是不可逆的。抑酶劑自身被酶破壞的同時,也使酶失去了活性,不能再去破壞其他的藥物和抑酶劑。這么看來,抑酶劑頗有種獻身的精神呢。
有了抑酶劑的抗生素,不再擔心細菌產生的酶的干擾破壞,可以專心至致地完成它的抗菌任務。這也是復合抗生素對抗產酶的耐藥菌株,最有效的武器!
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